Ungefär en tredjedel av jordens befolkning är bärare av tuberkulosbakterien som framför allt angriper lungorna. Forskare på Malmö universitet har nu visat att antibiotikans effekt mot tbc kan öka kraftigt med hjälp av en ”trojansk häst” som lyckas ta medicinen långt in i lungorna.

En ny läkemedelsbärare kapslar in antibiotikan och det gör att antibiotikan aktiveras först nere i lungan där tuberkulosbakterien befinner sig, både i lungvätskan och i lungcellerna.

– Grundproblemet är att när man andas in medicinen via munnen, så kommer det mesta av substansen att fastna i strupen och sedan sväljas och hamna i magen. Det är bara 10 till 30 procent som slutligen
når fram till lungan, säger Sabrina Valetti, biomedicinsk forskare vid Malmö universitet.

Under 1800-talet var tuberkulos den värsta folkdödaren i Europa. Tbc-vaccinets och därefter antibiotikans upptäckt tillsammans med bättre levnadsförhållanden gjorde dock att tuberkulos minskade kraftigt fram till 1990-talet. I Sverige är tbc inget stort problem, men globalt har utvecklingen tyvärr vänt och tuberkulos är en av världens mest spridda infektionssjukdomar.

Antibiotikan kapslas in

Sabrina Valetti och hennes forskarlag har tagit fram en läkemedelsbärare som kapslar in och transporterar antibiotikan ända ut i lungans finmaskiga nät där den slutligen upplöses. Läkemedelsbärararen mesoporous silica består av kiseldioxid och den aktiva substansen i antibiotikan är clofazimine.

– En av bärarens främsta egenskaper är att den är väldigt porös som ger den optimala aerodynamiska egenskaper. Kiseldioxid påminner om sand, med den skillnaden att mesopourus silica har en mer
oordnad struktur än sand som den på stranden. Det gör att den upplöses först när den når lungan.

Mycket mer effektivt

Denna pyttelilla ”mikrobärare” är exakt 2,5 mikrometer. Tack vare dessa egenskaper når hela 50 till 70 procent av den aktiva substansen fram till lungan. Men det räcker inte att antibiotikan når fram till
lungan; för att komma åt tbc-bakterien behöver den även ta sig in i cellen där bakterien letat sig in i vårt immunsystem.

– Den fina med denna bärare är, att när den väl nått lungvätskan, upplöses den i ”nanobärare”, som är ännu mindre, och därför tar sig in i cellen. Därför kallar vi det för en trojansk strategi. Enligt våra resultat tar sig hela 40 procent av den aktiva substansen vidare in i cellen.

Inte godkänd

Enligt forskarnas beräkningar ger metoden upp till 600 gånger högre effektivitet jämfört med traditionellt oralt läkemedel.

– Men… det finns en elefant i rummet, den här typen av bärare som består av kiseldioxid är inte godkänd för att inhaleras i lungan som läkemedel. Men vi är forskare på ett universitet och vår uppgift är att tänka utanför boxen, testa gränserna och visa vad som kan fungera. Även om det i nuläget inte är kommersiellt gångbart.

Sabrina Valetti ska nu undersöka andra typer av bärare som har liknande egenskaper, men som är lättare att få godkända.

TEXT: MAGNUS ERLANDSSON